В човешкия организъм има два отделни холинестеразни ензима: ацетилхолинестераза, открива се в червените кръвни клетки, белите дробове, далака, нервните окончания и сивото мозъчно вещество, и псевдохолинестераза (бутирилхолинестераза), открива се в серума, черния дроб, мускулите, панкреаса, сърцето и бялото мозъчно вещество. Холинестеразните тестове измерват активността на тези ензими.

Холинестераза е единствения ензим, чието намаление в серума има важно диагностично значение:

• при съмнение за отравяне (остро или при хронична експозиция) с фосфор-органични съединения, съдържащи се в някои селскостопански препарати/пестициди. Абсорбцията може да се получи при вдишване, поглъщане или контакт с кожата.
• при съмнение за наследствен дефицит на псевдохолинестераза (атипични форми, дължащи се на генетичен вариант на ензима). Този ензим се използва от организма за инактивиране (метаболизиране) на мускулния релаксант сукцинилхолин, който обикновено се използва по време на операции. Хората, които имат ниски нива или дефектна псевдохолинестераза, по-бавно инактивират медикамента и са изложени на риск от по-продължителното му действие, с продължителна мускулна парализа и апнея след анестезията.
  Предоперативно тестване на холинестераза може да се извърши на пациенти с фамилна анамнеза за продължителна апнея след употреба на сукцинилхолин, за да се определи дали те са изложени на риск от усложнения, свързани с това лекарство.
• при чернодробни заболявания като маркер за белтъксинтетичната функция на черния дроб (тъй като самият ензим се синтезира там).

Взема се Венозна или капилярна кръв от която се отделя серум. За да бъде правилно отчетена стойността, материала трябва да бъде взет сутрин, на гладно.

Понижение в стойностите на холинестеразата се наблюдава при:

• отравяне с фосфор-органични съединения. Фосфор-органичните вещества са мощни инхибитори, подтискащи активността на холинестеразата – при отравяне с тях активността на ензима в кръвта може да стане неоткриваема.

• вроден вариант на ензима холинестераза (“дефектен” ензим), може да затрудни излизането от упойка (събуждането на пациента) при операции. Касае се за атипичен ензим, който по-бавно разгражда миорелаксанта сукцинилхолин. Около 3% от хората имат намалена активност на ензима. Във връзка с това винаги когато е възможно, би трябвало предоперативно да се определя серумната активност на холинестеразата. При установявяне на ниска активност трябва да се провери дали не се касае за атипичен (“дефектен”) ензимен вариант.

• тежко, напреднало чернодробно заболяване.